Effets indésirables (propriétés dopaminergiques périphériques et centrales)








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Pharmacologie

LES ANTIPARKINSONIENS

  • Définition : la maladie de Parkinson est une maladie dégénérative caractérisée par la perte progressive des neurones dopaminergiques.

  • La prévalence est de 2 pour 1000 population générale, 2% au-delà de 65ans.

  • La sémiologie est caractérisée par une triade :

  • Tremblement de repos.

  • Akinésie.

  • Rigidité.

  • Cause : la maladie de Parkinson est due à un déséquilibre des systèmes cholinergiques et dopaminergiques.

  • Diminution du tonus dopaminergiques.

  • Augmentation du tonus cholinergique.

Exemple : les neuroleptiques (bloqueurs des récepteurs dopaminergiques) aggravent le Parkinson.

  • La thérapeutique vise à :

  • Renforcer l’activité dopaminergique (précurseur de dopamine, inhibition de sa dégradation ou molécules agonistes) des neurones dopaminergiques inhibiteurs.

  • Diminuer l’activité cholinergique (anticholinergiques centraux) des neurones cholinergiques excitateurs.

  • Stratégies médicamenteuses :

  • Apport exogène de dopamine (précurseur L-DOPA).

  • Prolongation de l’action par la diminution de la dégradation : IMAO, COMT.

  • Agonistes des récepteurs dopaminergiques.

  • Anticholinergiques.

I. Dopathérapie : apport exogène de dopamine (précurseur L-DOPA)


  • La dopamine ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.

  • On utilise donc son précurseur la L-DOPA (lévodopa) qui passe la BHE : elle est transformée par la DOPA décarboxylase en dopamine au niveau du neurone.

  • Problème : il existe une DOPA-décarboxylase périphérique qui transforme rapidement la lévodopa en dopamine.

  • On associe donc les inhibiteurs de la DOPA décarboxylase périphérique : bensérazide ou carbidopa.

  • Seule une faible quantité de lévodopa parvient au niveau central.

  • Pharmacocinétique : après résorption duodénale (influencée par les protéines alimentaires), elle subit un métabolisme complexe et est éliminée rapidement par voie urinaire.

  • Formes galéniques :

  • Lévodopa +Bensérazide : Modopar® 62,5-125-250-dispersible 125-Modopar LP125.

  • Lévopa + Carbidopa : Sinemet® 100-250-100LP-200LP.

Effets indésirables (propriétés dopaminergiques périphériques et centrales)


  • Troubles digestifs : nausées, vomissements (amélioration par dompéridone).

  • Complication motrices : dyskinésies, effets « on-off » liées aux fluctuations des concentrations cérébrales (blocage en début et fin de dose).

  • Hypotension orthostatique.

  • Troubles psychiques : hallucinations, sédation.

Contre-indications


  • Infarctus du myocarde récent, affections cardiovasculaires (risque de troubles aigus du rythme cardiaque).

  • Psychoses graves, démence, confusion.

  • Grossesse.

Interactions médicamenteuses


  • Neuroleptiques antagonisent l’action de tous les médicaments dopaminergiques. Se méfier des neuroleptiques cachés : benzamides, antiH1 antiémétiques (motilium®, primpéran®, vogalène®) ou antivertigineux.

  • Médicaments hypotenseurs (antihypertenseurs centraux, α-bloquants, diurétiques, antidépresseur tricycliques, neuroeptiques) : majoration de l’hypotension par l’association avec les medicaments dopaminergiques.

  • Psychotropes : benzodiazépines, antidépresseurs peuvent entrainer des syndromes confusionnels et doivent être utilisés prudemment en association avec les médicaments dopaminergiques et anticholinergiques.

Emploi – Précautions d’emploi


  • La lévodopa est surtout active sur l’hypertonie et l’akinésie.

  • L’instauration est progressive : augmenter par palier en surveillant les effets secondaires cardiovasculaires et digestifs (hypotension, troubles du rythme).

  • Prise fractionnée en dehors des repas (sauf si intolérance gastrique).

  • Dans 50% des cas, on note une diminution de l’effet au bout de 3-5ans de traitement.
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